SILDENAFIL CICLUM

Prevê-se que a coadministração de um IP com sildenafil aumente substancialmente a concentração deste e resulte num aumento dos acontecimentos adversos associados ao sildenafil, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo. Para outros substratos do CYP3A4 pode ser necessário reduzir a dose ou considerar uma alternativa. A coadministração de nelfinavir com propionato de fluticasona pode aumentar as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona. Considerar alternativas que não sejam metabolizadas pelo CYP3A4, como a beclometasona.

• As doses habituais para a disfunção erétil variam entre 25 mg e 100 mg, conforme a resposta e tolerância do doente.
• A toma deve ser feita, preferencialmente, cerca de uma hora antes da atividade sexual planeada.
• Não se recomenda a administração de mais do que uma dose diária.
• Uma refeição rica em gorduras pode atrasar a absorção do fármaco e reduzir a sua eficácia.
• O consumo excessivo de álcool pode interferir com a capacidade de obter uma ereção, mesmo sob o efeito do medicamento.
• O sildenafil não é um afrodisíaco e não aumenta o desejo sexual.
• Em doentes idosos, a dose inicial recomendada é frequentemente de 25 mg.
• Em caso de insuficiência renal ou hepática grave, é necessário ajustar a dosagem.

A utilização concomitante de trazodona e nelfinavir pode aumentar as concentrações plasmáticas da trazodona e deve ser considerada uma dose mais baixa de trazodona. A coadministração de nelfinavir com sinvastatina ou lovastatina pode resultar em aumentos significativos das concentrações plasmáticas de sinvastatina e lovastatina e é contraindicada. Considerar alternativas que não sejam substractos do CYP3A4 como a pravastatina ou a fluvastatina. Inibidores FDE-5 para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP): Sildenafil: Não estudados. O uso concomitante de sildenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do sildenafil. Sildenafil é contraindicado quando coadministrado com nelfinavir. Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Sildenafil: Não estudados. Dose inicial de sildenafil não excedendo 25 mg em 48 horas. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao sildenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Sildenafil*# 50 mg dose única: Não é necessário qualquer ajuste da dose.

Leia atentamente este folheto antes de tomar o medicamento.

Prevê-se que a coadministração de um IP com sildenafil aumente substancialmente a concentração deste e resulte num aumento dos acontecimentos adversos associados ao sildenafil, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo. Para outros substratos do CYP3A4 pode ser necessário reduzir a dose ou considerar uma alternativa. A coadministração de nelfinavir com propionato de fluticasona pode aumentar as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona. Considerar alternativas que não sejam metabolizadas pelo CYP3A4, como a beclometasona. A utilização concomitante de trazodona e nelfinavir pode aumentar as concentrações plasmáticas da trazodona e deve ser considerada uma dose mais baixa de trazodona.

Interações do sildenafil com outros medicamentos

A coadministração de nelfinavir com sinvastatina ou lovastatina pode resultar em aumentos significativos das concentrações plasmáticas de sinvastatina e lovastatina e é contraindicada. Considerar alternativas que não sejam substractos do CYP3A4 como a pravastatina ou a fluvastatina. Inibidores FDE-5 para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar (HAP): Sildenafil: Não estudados. O uso concomitante de sildenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do sildenafil. Sildenafil é contraindicado quando coadministrado com nelfinavir.

7. O que acontece se eu tomar a sildenafila e não precisar?

Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Sildenafil: Não estudados. Dose inicial de sildenafil não excedendo 25 mg em 48 horas. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao sildenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Sildenafil*# 50 mg dose única: Não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi marcas sildenafil realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente.

A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil. Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Sildenafil (100 mg) não afetou a farmacocinética no estado de equilíbrio dos inibidores das proteases do VIH, saquinavir e ritonavir, que são ambos substratos da CYP3A4. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC).

• Conserve o medicamento na embalagem de origem, ao abrigo da luz e da humidade.
• Mantenha-o fora do alcance e da vista das crianças, de preferência num armário fechado.
• Não utilize o sildenafil após o prazo de validade impresso na embalagem.
• Os comprimidos não devem ser partidos, a menos que o médico o indique e o comprimido tenha ranhura para o efeito.
• Não deite medicamentos fora na canalização ou no lixo doméstico; entregue-os na farmácia para recolha segura.
• Em caso de toma acidental por uma criança, dirija-se imediatamente a um serviço de urgência hospitalar.
• Não partilhe o seu medicamento com outras pessoas, mesmo que os sintomas sejam semelhantes.

Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil.

Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não afectaram a biodisponibilidade do sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e sildenafil o que e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). - Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A associação das seguintes classes de medicação antihipertensora: Diuréticos, bloqueadores beta, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, medicamentos anti-hipertensores (vasodilatadores e de ação central), bloqueadores dos neurónios adrenérgicos, bloqueadores dos canais do cálcio e bloqueadores dos recetores alfa-adrenérgicos, não demonstrou quaisquer diferenças no perfil de efeitos indesejáveis em doentes medicados com sildenafil em comparação com o tratamento com placebo. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O nicorandil é um composto híbrido constituído por um activador dos canais do potássio e nitrato.

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. # Este estudo de interação foi marcas sildenafil realizado com uma dose superior à dose recomendada de Rilpivirina, para avaliar o efeito máximo no medicamento administrado concomitantemente. A recomendação posológica é aplicável à dose recomendada de Rilpivirina de 25 mg uma vez por dia. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de ritonavir, um inibidor das proteases do VIH e inibidor altamente potente do P450, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 300% (4 vezes) da Cmax do sildenafil e num aumento de 1.000% (11 vezes) da AUC plasmática do sildenafil. Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Sildenafil (100 mg) não afetou a farmacocinética no estado de equilíbrio dos inibidores das proteases do VIH, saquinavir e ritonavir, que são ambos substratos da CYP3A4.

Efeito colaterais graves

Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A análise farmacocinética populacional de dados dos ensaios clínicos indicaram uma diminuição da depuração do sildenafil quando coadministrado com inibidores da CYP3A4 (como, por exemplo, o cetoconazol, a eritromicina, a cimetidina). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Quando se administrou uma dose única de sildenafil com eritromicina, um inibidor específico da CYP3A4, no estado de equilíbrio (500 mg duas vezes por dia, durante 5 dias), observou-se um aumento de 182% da exposição sistémica do sildenafil (AUC). Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A cimetidina (800 mg), um inibidor do citocromo P450 e um inibidor não específico da CYP3A4, causou um aumento de 56% das concentrações plasmáticas do sildenafil quando coadministrada com sildenafil (50 mg) a voluntários saudáveis. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: A coadministração de saquinavir, um inibidor das proteases do VIH e um inibidor da CYP3A4, no estado de equilíbrio (1.200 mg três vezes por dia) com sildenafil (dose única de 100 mg) resultou num aumento de 140% da Cmax do sildenafil e num aumento de 210% da AUC do sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: É de esperar que inibidores mais fortes da CYP3A4, como o cetoconazol e o itraconazol, tenham efeitos mais intensos.

Condições de saúde em que não deve tomar Sildenafil

Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Em voluntários saudáveis do sexo masculino, não houve qualquer evidência de um efeito da azitromicina (500 mg por dia durante 3 dias) sobre a AUC, Cmax, tmax, constante da taxa de eliminação ou semivida subsequente do sildenafil ou do seu principal metabólito circulante. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O sumo de toranja é um inibidor fraco do metabolismo intestinal da CYP3A4 e pode dar origem a pequenos aumentos dos níveis plasmáticos de sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Doses únicas de antiácidos (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio) não afectaram a biodisponibilidade do sildenafil. Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e sildenafil o que e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). - Inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Devido ao seu componente nitrato tem o potencial de causar uma interação grave com o sildenafil. Não existem dados sobre a interação do sildenafil e de inibidores não específicos das fosfodiestearases, como a teofilina ou o dipiridamol. Interacções: Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Consistente com os efeitos conhecidos na via do óxido nítrico/cGMP, demonstrou-se que o sildenafil potencia os efeitos hipotensores dos nitratos e, portanto, é contraindicada a sua coadministração com dadores de óxido nítrico ou com qualquer forma de nitratos. Interacções: Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A administração concomitante de sildenafil a doentes submetidos a terapêutica com um bloqueador alfa pode causar hipotensão postural em alguns indivíduos susceptíveis.

O que pode reduzir o efeito do sildenafil

Em três estudos específicos de interações medicamentosas, o bloqueador alfa doxazosina (4 mg e 8 mg) e o sildenafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) foram administrados simultaneamente a doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) estabilizada com uma terapêutica com doxazosina. Nas populações destes estudos, observaram-se diminuições médias adicionais da tensão arterial em decúbito de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg, e diminuições médias adicionais da tensão arterial de pé de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg, respetivamente. Quando sildenafil e doxazosina foram administrados simultaneamente a doentes estabilizados na terapêutica de doxazosina, foram notificados casos pouco frequentes de doentes que tiveram hipotensão postural sintomática.

Sildenafil 25 mg, 50 mg ou 100 mg: qual a dose certa?

Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A associação das seguintes classes de medicação antihipertensora: Diuréticos, bloqueadores beta, inibidores da ECA, antagonistas da angiotensina II, medicamentos anti-hipertensores (vasodilatadores e de ação central), bloqueadores dos neurónios adrenérgicos, bloqueadores dos canais do cálcio e bloqueadores dos recetores alfa-adrenérgicos, não demonstrou quaisquer diferenças no perfil de efeitos indesejáveis em doentes medicados com sildenafil em comparação com o tratamento com placebo. - Inibidores da Enzima de Conversão da Angiotensina (IECAS) Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: Embora não se tenham realizado estudos específicos de interação com todos os medicamentos, a análise farmacocinética populacional não revelou qualquer efeito da medicação concomitante sobre a farmacocinética do sildenafil quando associado com inibidores da CYP2C9 (como a tolbutamida, varfarina, fenitoína), inibidores da CYP2D6 (como os inibidores seletivos da recaptação da serotonina, antidepressores tricíclicos), tiazida e diuréticos relacionados, diuréticos da ansa e poupadores de potássio, inibidores da enzima de conversão da angiotensina, bloqueadores dos canais do cálcio, antagonistas dos recetores beta-adrenérgicos ou com indutores do metabolismo associado ao CYP450 (como a rifampicina, barbituratos). Interacções: Efeitos de outros medicamentos sobre o sildenafil: Estudos in vivo: O nicorandil é um composto híbrido constituído por um activador dos canais do potássio e nitrato. Devido ao seu componente nitrato tem o potencial de causar uma interação grave com o sildenafil. Não existem dados sobre a interação do sildenafil e de inibidores não específicos das fosfodiestearases, como a teofilina ou o dipiridamol.

Qual o tempo de início e duração do efeito do sildenafil?

Interacções: Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: Consistente com os efeitos conhecidos na via do óxido nítrico/cGMP, demonstrou-se que o sildenafil potencia os efeitos hipotensores dos nitratos e, portanto, é contraindicada a sua coadministração com dadores de óxido nítrico ou com qualquer forma de nitratos. Interacções: Efeitos do sildenafil sobre outros medicamentos: Estudos in vivo: A administração concomitante de sildenafil a doentes submetidos a terapêutica com um bloqueador alfa pode causar hipotensão postural em alguns indivíduos susceptíveis. Em três estudos específicos de interações medicamentosas, o bloqueador alfa doxazosina (4 mg e 8 mg) e o sildenafil (25 mg, 50 mg ou 100 mg) foram administrados simultaneamente a doentes com hiperplasia benigna da próstata (HBP) estabilizada com uma terapêutica com doxazosina. Nas populações destes estudos, observaram-se diminuições médias adicionais da tensão arterial em decúbito de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg e 8/4 mmHg, e diminuições médias adicionais da tensão arterial de pé de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg e 4/5 mmHg, respetivamente. Quando sildenafil e doxazosina foram administrados simultaneamente a doentes estabilizados na terapêutica de doxazosina, foram notificados casos pouco frequentes de doentes que tiveram hipotensão postural sintomática.

8. O que acontece se eu tomar a sildenafila e álcool?

Estas notificações incluíram tonturas e obnubilação, mas não incluíram síncope. Não se observaram interações significativas quando o sildenafil (50 mg) foi coadministrado com tolbutamida (250 mg) ou com varfarina (40 mg), que são ambas metabolizadas pela CYP2C9. Estas notificações incluíram tonturas e obnubilação, mas não incluíram síncope.

• Para doentes com hipertensão arterial pulmonar, o sildenafil melhora a capacidade de exercício e retarda a progressão da doença.
• A dose para esta indicação é geralmente de 20 mg, três vezes ao dia, em formulação específica.
• O medicamento atua reduzindo a pressão na artéria pulmonar e a sobrecarga do ventrículo direito.
• Os efeitos secundários nesta utilização são semelhantes, mas a cefaleia e o rubor são particularmente comuns.
• A interrupção abrupta do tratamento pode levar a um agravamento dos sintomas da hipertensão pulmonar.
• O Revatio, nome comercial para esta indicação, não deve ser utilizado em conjunto com outros inibidores da PDE5.
• Em Portugal, o tratamento da hipertensão pulmonar com sildenafil é geralmente iniciado e monitorizado em centros hospitalares especializados.

Não se observaram interações significativas quando o sildenafil (50 mg) foi coadministrado com tolbutamida (250 mg) ou com varfarina (40 mg), que são ambas metabolizadas pela CYP2C9.